IC50:MM細胞系生長(cháng)的范圍為0.005至2微米。

 MEK/ERK途徑將促有絲分裂信號傳遞到細胞核，從而調節對存活、增殖和分化至關(guān)重要的基因的表達。由于致癌突變，這種途徑在癌癥中經(jīng)常被上調。MEK是這一途徑中的關(guān)鍵激酶，并且已經(jīng)被作為阻斷MEK/ERK信號級聯(lián)的治療藥物開(kāi)發(fā)的目標。AS 703026是一種新型小分子MEK抑制劑。

體外:AS 703026與獨特的MEK變構位點(diǎn)結合，因此表現出卓越的激酶選擇性。AS 703026與MEK的結合不依賴(lài)于A(yíng)TP，并通過(guò)阻止激活而導致酶抑制。這種抑制劑對沿著(zhù)MEK/ERK途徑具有致癌突變或擴增的腫瘤細胞系表現出強烈的抗增殖作用。

體內:在相關(guān)的小鼠異種移植模型中，口服AS 703026可抑制腫瘤生長(cháng)。對腫瘤生長(cháng)的影響是劑量依賴(lài)性的，并且與腫瘤和血液中的靶向調節相關(guān)。

臨床試驗:16名患者參加了該試驗。分別有10名和6名患者每天接受45和60 mg的AS 703026加FOLFIRI治療。MTD被認為是45毫克/天。在療效分析組的15名患者中，2名患者部分緩解，9名患者疾病穩定，3名患者疾病進(jìn)展為其最佳總體緩解，1名患者無(wú)法評估。

產(chǎn)品性質(zhì)：

 Cas No.：1236699-92-5

別名：N-[(2S)-2,3-二羥基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,AS703026; MSC1936369B

化學(xué)名;N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide

Canonical SMILES；C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CN=C2)C(=O)NCC(CO)O

分子式;C15H15FIN3O3

分子量:431.2

溶解度：≥ 21.55mg/mL in DMSO, ≥ 10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲存條件：Store at -20°C  

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。